Triazol grubu içeren kumarin türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi - Şirin, Ersin
Kumarinler birçok bitkinin yapısında bulunanan doğal bileşiklerdir. Son zamanlarda ilaç endüstrisinde çoklu ilaç direnci, sitotoksisite gibi faktörden dolayı bilim dünyası kumarinlerin yeni ilaç keşfi için etken madde olarak kullanılması için çalışmalara ağırlık vermektedir. Literatürde kumarinlerin antikanser, antiviral, antimikrobiyal, antioksidan, antiinflamatuar, antitümör gibi birçok alanda biyolojik aktivite gösterdiği tespit edilmiştir. Ayrıca triazol grubu içeren bileşiklerin de yine tıp ve ilaç dünyasında çokça kullanıldığı bilinmektedir. Bu amaçla bir dizi triazol grubu içeren yeni kumarinler sentezlenmiştir. Sentezlenmiş bu bileşikler çeşitli saflaştırma işlemleri kullanılarak yapıları FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, UV-gör, floresans spektroskopisi ve kütle spektrometrisi ile aydınlatılıp, doğrulanmıştır. Triazol-kumarin bileşiklerinin enzim aktivitelerini incelemek amacıyla α-glukozidaz, kolinesteraz, tirosinaz, oksidatif nükleaz etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen 17 numaralı kumarin-triazol hedef molekülünün IC50 değeri 38,98 ± 0,77 μM olarak belirlenmiştir. Çalışmada pozitif kontrol olarak kullanılan akarbozun IC50 değeri ise 64,49 ± 2,53 μM olarak tespit edilmiştir. Bu sonuçlar, 17 numaralı bileşiğin alfa-glukozidaz inhibisyon etkinliğinin akarbozdan 1,65 kat daha yüksek olduğunu göstermiştir. Kolinestraz, tirosinaz etki göstermediği saptanmıştır. Ayrıca bileşiklerin oksidatif nükleaz etkisi göstermediği gözlemlenmiştir. Bu veriler dikkate alınarak bileşiklerin IC50 değerlerinde toksik etkisinin düşük olabileceği fikrini ortaya atmaktadır. Toksisite ile ilgili kesin bilgiler için hücre canlılığı testleri ile verilerin desteklenebileceği düşünülmektedir.